同为扩血管药，治疗功用有何大差异？

上世纪七十年代，美国人 Murad 等研究工作了酯类缩张肾脏的主导作用，辨认出其能使民间组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使ppm提高，但是必需要代谢为 NO 后发挥缩肾脏主导作用。

NO-cGMP 信号闭环主导作用的阐述也为泻诱导剂的开发指引了一段距离，一层面是提高某一民间组织内的 NO ppm而发挥主导作用，另外一层面是上升某些民间组织之前 cGMP ppm。本期问答，我们就来讨论目前惯用的 PDE 类固醇。

本期问答：同为缩肾脏泻药，病患主导作用有何大相异？

目前惯用的 PDE 类固醇主要有哪几大类？各类的代表泻诱导剂分别是什么？

哪一类 PDE 类固醇可惯用病患 COPD？

米力农作为 PDE-3 类固醇，其效应与浓度假定何种关系？

西地那非、拔地那非属于哪一类 PDE 类固醇？此类泻诱导剂在用到时必需注意哪些危险性？

参考解答

1. PDE-3 类固醇：格托他唑、米力农

（1）格托他唑

抗骨髓泻诱导剂，其 CFDA 准许结核病为惯用间歇跛行、传染病脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他诊断运用参考如传染病 PCI 术后后息肉。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当增减浓度。

基于日本人年轻人的 CSPSⅡ测试，表明格托他唑在传染病脑卒之前层面类似药物，肺水肿事件的年死亡率要比药物组的格外极低，但引起的头痛、腹泻、呕吐、痉挛和心动过速等格外少见，停用格托他唑的高血压总数比停处方物的多。

（2）米力农

正性肌力主导作用和肾脏缩张泻诱导剂，其 CFDA 准许结核病是惯用其他治果每况愈下的急慢性充血性冠心病，其他诊断运用如病患胸腔手术时极低心排血量。

其效应与浓度有关，小浓度时主要表现为正性肌力主导作用，但当浓度加大，将近到稳定的最主要正性肌力效应时，其缩肾脏主导作用也随浓度的上升而增进。

超重浓度为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的飞行速度静脉滴注保持。最主要日浓度不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。心肌不前速必需减量及减慢滴注飞行速度。

2. PDE-4 类固醇：阿那格雷

FDA 准许用法惯用托发性骨髓剧增和真性红细胞剧增，降极低骨髓转换成，具有正性肌力和舒肾脏主导作用，必需注意随之而来液体潴留。作为 PDE3 诱导泻药也能诱导骨髓的聚集。与格托他唑、米力农、NSAIDs、抗骨髓泻诱导剂等；也可上升暴发出血的危险性。

此外，PDE-4 类固醇还有病患 COPD 的罗氟司托、格托司托以及病患银屑病的阿普司托，目前并未在我国纳斯达克。

3. PDE-5 类固醇：西地那非、拔地那非、他将近那非、双嘧将近劳

（1）西地那非、拔地那非、他将近那非

此类泻诱导剂最引人注目，广泛惯用成人阴茎功能障碍的病患，由于是肾脏缩张剂，也可惯用降极低气管型式大肠气管压缩机（美国 FDA 并未准许将拔地那非惯用病患此结核病）。

这一系列泻诱导剂禁令与任何方式的酯泻诱导剂同时运用。用到西地那非后 24 足足内或用到他将近那非后 48 足足内禁忌用到，即使在这些时间阳台此后，可能仍假定较佳的致极低血压主导作用。另外，大肠静脉闭塞性疾病 (PVOD) 往往会被错误归为托发性气管型式大肠气管压缩机，而大肠肾脏缩张泻药如 PDE5 类固醇可使 PVOD 高血压的心肾脏精神状态显著加剧，故不推荐此类高血压用到。

留意的是以上软性的 PDE 类固醇如阿那格雷、格托他唑对于冠心病（HF）高血压有潜在危害，要评估危险性。而 PDE-5 类固醇对有临界性极低血压和/或极低容量精神状态的 HF 高血压有用到危险性。

（2）双嘧将近劳

CFDA 结核病惯用抗骨髓聚集、传染病息肉。此外，尚可惯用传染病脑卒之前（与药物；也），惯用华法林的专门设计病患以增强其抗栓主导作用（如 FDA 结核病防止胸腔瓣膜置换术术后息肉），以及肾病综合症。

PDE-5 类固醇还有未在我国纳斯达克的病患病患冠状动脉肾病、喘息型式冠状动脉炎的扎普司托等。

4. 非软性 PDE 类固醇：茶碱类泻诱导剂

作为冠状动脉缩张剂其掌控慢性肾病的能力在于有抗炎、免疫调节及受保护冠状动脉的主导作用。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化息肉、而无须掌控的惊厥高血压全面禁令。而多索茶碱征状死亡率高，诊断反应性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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